广义上的抗生素（antibiotics）是指能够抑制或杀死微生物的一类天然或人工合成的化学物质。最初的抗生素是由微生物（包括细菌、真菌和放线菌属）在代谢过程中产生的抑制或杀死其它微生物的一类次级代谢产物，主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用）。1929 年，英国科学家弗莱明发现落到培养基上的青霉菌能抑制葡萄球菌的生长，研究后发现青霉菌分泌的一种抗菌物质能抑制葡萄球菌，他命名为青霉素（penicillin）。近年来，随着科技的进步，又出现合成或半合成抗生素。目前已发现的抗生素已达上万种，不仅包括微生物产生的，也包括高等动植物产生的代谢物以及用化学方法合成和半合成的化合物；不仅包括抗细菌的物质，也包括抗肿瘤、抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生虫等的物质。
目前常见的抗生素类型主要有：
（1）磺胺类
磺胺类药物是应用最早的一类人工合成抗菌药物。磺胺类药物属于广谱抗菌药物，因其抗菌谱广、疗效强、方便安全等优点被广泛用于人体和动物（各种畜禽、水产和宠物）。常见的磺胺类药物主要有磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺间二甲氧嘧啶、磺胺二甲嘧啶、复方新诺明（磺胺甲噁唑+甲氧苄啶）等。磺胺的分子中含有一个苯环，一个对位氨基和一个磺酰胺基。磺胺类化学物主要是通过各种化学基团来取代磺酰胺基上的氢原子制备的有效衍生物。
常见磺胺类抗生素结构图
（2）四环素类
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素，主要包括四环素、氧四环素（土霉素）、氯四环素（金霉素）和强力霉素等。四环素类抗生素具有抑菌作用并在高浓度具有杀菌作用的半合成广谱抗生素。抗生素可与 Ca2+、Mg2+、Fe2+和 Al3+等金属离子形成络合物，影响药效，同时与 Ca2+形成的不溶络合物会影响小儿的牙齿变黄和骨骼发育。因此，小孩和孕妇禁用四环素类抗生素。目前，四环素类抗生素多用于养殖业，如养猪、养鸡和水产养殖等。四环素类抗生素具有共同的基本结构骈四苯，仅取代基有所不同。
常见四环素类抗生素结构图
（3）喹诺酮类
喹诺酮类药物按发明年代的先后和抗菌性能的不同，分为四代。第一代，20 世纪 60 年代开发，抗菌谱窄，主要包括萘啶酸、吡咯酸、恶喹酸等；第二代，20 世纪 70 年代开发，抗菌谱有所扩大，主要是对革兰氏阴性菌有效的抗菌药物，主要包括新恶酸、吡哌酸等；第三代，即氟喹诺酮类药物，药效远大于前两代， 对链球菌和耐药性葡萄球菌有杀菌作用，抗菌力强，价格低廉，主要包括环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、恩诺氟沙星和培氟沙星等（图 3）；第四代，结构中有新型的 8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而 C－7 位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小， 但价格较贵，主要包括莫西沙星和吉米沙星等。目前，应用最为广泛的为第三代氟喹诺酮类抗生素，主要作为人用和兽用抗生素。该类物质相对比较稳定，溶解度偏低。
常见氟喹诺酮类抗生素结构图
（4）β-内酰胺类
主要指化学结构中具有 β-内酰胺环的一大类抗生素，主要包括青霉素类和头孢菌素类（图 4），以及一些非典型 β-内酰胺类。β-内酰胺类抗生素的作用主要是作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。青霉素类由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链（R-CO-）组成，6-APA 中的 β-内酰胺环是维持抗菌活性的最基本结构。侧链上的 R 接上不同基团，就形成了各种半合成青霉素类。按抗菌谱和耐药性分为 5 类：（I）窄谱青霉素类：以注射用青霉素 G 和口服用青霉素 V 为代表；（II）耐酶青霉素类：以注射用甲氧西林和科普副、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表；（III）广谱青霉素类：以注射、口服氨苄西林和口服用阿莫西林为代表；（IV）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表；（V）革兰阴性菌青霉素类：以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。青霉素类水溶液不稳定，极易失效；不耐热；酸、碱、重金属及青霉素酶可使其 β-内酰胺环破裂， 导致失效。头孢菌素类为 7-氨基头孢烯酸（7-ACA）衍生物，具有抗菌谱广、杀菌力强、对 β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应少等特点，比青霉素类稳定（图 4）。目前， β-内酰胺类抗生素使用非常广泛。
常见头孢菌素类抗生素结构图
（5）大环内酯类
由链霉菌产生一类具有大环内脂结构的弱碱性抗菌药（图 5），对革兰氏阳性菌及支原体抑菌活性较高。主要包括红霉素、罗红霉素、竹桃霉素、交沙霉素等。
常见大环内脂类抗生素结构图
（6）聚醚类离子载体类
聚醚类抗生素因其分子中有很多环醚结构而得名。具有抗球虫谱广、作用方式独特、耐药性形成缓慢、安全范围窄等特点。目前市场上使用的聚醚类离子载体抗生素品种主要有：莫能菌素、盐霉素、拉沙洛菌素、马杜拉霉素、甲基盐霉素等。聚醚类离子载体抗生素对家禽有较显著的增重效果，作为常用的兽药进行使用。
（7）多肽类
包括万古霉素类、多粘菌素类和杆菌肽类（bacitracin）。万古霉素是从链霉菌培养液中分离获得，化学性质稳定。近年却因能够杀灭 MRSA 和耐氧甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）而得到广泛应用。包括万古霉素（vancomycin）、去甲万古霉素（norvancomycin）和替考拉宁。多粘菌素类主要包括多粘菌素B（polymyxin B）、粘菌素（多粘菌素 E（polymyxin E）），毒性大，仅作局部使用。杆菌肽类（Bacitracin）主要包括杆菌肽和短杆菌肽，常用作兽药。
（8）林可霉素类
包括林可霉素和氯林可霉素等。用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。对于厌氧菌引起的感染也有较好疗效。
（9）氯霉素类
氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分，其抗菌活性主要与丙二醇有关。性质稳定，能耐热。包括氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。因氯霉素的毒副作用较强，我国在 2002 年已禁用氯霉素。
（10）氨基糖苷脂类
氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。氨基糖苷类抗生素对于需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染疗效较好，且价格便宜，常被一些基层医疗机构过多使用。但有研究表明，氨基糖苷类抗生素不但造成耐药菌株的增加，其毒副作用、不良反应所带来的后遗症都较为严重。
（11）硝基咪唑类
具有咪唑基团结构。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用，与其它抗生素联合应用于临床的各个领域。主要包括甲硝唑和替硝唑。
（12）硝基呋喃类
具有5-硝基呋喃基本结构。硝基呋喃类抗菌剂原型药在生物体内代谢迅速，无法检测；而其代谢物因和蛋白质结合而相当稳定。国内临床应用的呋喃类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林。
（13）其它
其它作用于革兰氏阴性细菌的其它抗生素，如磷霉素、卷霉素、环丝氨酸和利福平等，抗真菌的灰黄霉素，抗肿瘤的丝裂霉素、防线菌素 D、博莱霉素和阿霉素等。
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