赤霉素是一类四环二萜类化合物。目前，已知有136种天然赤霉素，广泛分布于高等植物、藻类、真菌及细菌中,仅GA₁、GA₃、GA₄、GA₇存在生理活性。赤霉素调控植物的众多生理过程,包括种子萌发、下胚轴伸长、叶子伸展、开花调控、种子及果实的发育等。近年,科学家以水稻、拟南芥等为材料,对高等植物中赤霉素生物合成关键酶,GA信号感知、传递及应答研究十分透彻,其中,生物合成关键酶的调控以及信号转导中GA-GID1-DELLA蛋白的研究更为显著。赤霉素生物合成的调控集中于细胞质基质中GA₂₀ox、GA₃ox及GA₂ox的表达调控,此外,Wu等(2014)研究发现转录因子GAF1与转录因子OsbZIP分别参与拟南芥与水稻中赤霉素生物合成的调控。植物激素间相互作用对植物正常生长发育有重要作用,赤霉素通过GA-GID1-DELLA复合物,尤其是DELLA蛋白与多种激素发生互作。赤霉素信号转导中,Ca²⁺、cGMP及NO是其细胞内的第二信使,负责GA在细胞内信号的传递。

赤霉素主要在高等植物发育的果实或种子、伸长的茎端和根部器官中合成,亚细胞定位表明GA在高等植物细胞中的合成部位是质体、内质网和细胞质基质。质体中主要是牻牛儿牻牛儿基焦磷酸(geranylgeranyl diphosphate, GGPP)在内根-古巴焦磷酸合成酶(ent-copalyl di-phosphatesynthase, CPS)和内根-贝壳杉烯合成酶(ent-kaurene synthase,KS)催化下环化为赤霉素的前身内根-贝壳杉烯(ent-kaurene)。内质网中则是内根-贝壳杉烯一系列氧化先形成GA₁₂-醛,后者的C13分别经羟基化和非羟基化2种途径形成GA₅₃与GA₁₂,其中,大多数植物是经羟基化形成GA₅₃，拟南芥和某些植物则是经非羟基化途径形成GA₁₂。最后,GA₁₂与GA₅₃在细胞质基质中经GA₂₀ox与GA₃ox氧化下分别形成不同的GAs。细菌及真菌中赤霉素的生物合成略有不同。细菌中,二萜操纵子催化GA的生物合成,包括铁氧还蛋白、乙醇脱氢酶、萜烯合成酶等。真菌中第一步合成反应与高等植物质体中合成相同,第二步P450s与脱氢酶共同催化中间产物向无生物活性赤霉素的转变;最后GA7的C13位经羟基化途径形成有生物活性的GA₃。

赤霉素的生物合成是多种酶促反应的过程,这些酶促反应在时间和空间上都受到严格而精密的调控。多种因素直接或间接通过影响赤霉素生物合成中关键酶的表达,调控赤霉素生物合成,维持植物体内赤霉素稳态,如,活性GA水平、温度、光质、磷酸化、寡糖、转录因子等。研究表明植物体内活性赤霉素水平通过前馈和反馈调控作用维持GA含量,当植物体内活性GAs含量低时,GAs促进GA₂₀ox、GA₃ox等合成关键基因的表达,抑制GA₂ox的表达;当植物体内活性赤霉素高时,则GAs对GA合成关键基因的调控作用相反。基于模式植物拟南芥的研究显示红光和低温促进GA生物合成。番茄中TCA循环中间代谢物酮戊二酸及其脱氢酶(2-OG dehydrogenase,2-ODD)也调控赤霉素的生物合成,番茄根中2-ODD表达下调将导致GA合成减少。另外,GA₂₀ox与GA₃ox的氧化反应是关键酶促反应的调控对象。除此之外,最近研究表明,多种转录因子和Kappa(卡拉胶寡糖)影响赤霉素的生物合成。卡拉胶寡糖在硫氧还蛋白还原酶系统介导的还原反应可增加尤加利树中GA₃的含量,其机制还有待阐明。

GA生物合成途径及其调控示意图

至于转录因子对GA生物合成的调控,一方面,科学家证实一类非DELLA依赖蛋白GAF1,与玉米ID1(indeterminate 1)锌指基序相似的转录因子,与GA生物合成密切相关。GA信号转导负调控因子DELLA蛋白家族成员GAI(GA-in-sensitive)和TPR4(TOPLESS-related 4)在转录因子GAF1介导下结合GA₂₀ox启动子,抑制GA的生物合成并参与GA的负反馈调节,即GA₂₀ox促进GA的生物合成,活性GA反过来抑制GA₂₀ox的活性从而维持植物体内GA含量的相对稳定。另一方面,基于酵母双杂交及荧光素酶互补分析的实验结果,在赤霉素促进种子萌发的过程中,Wu等(2014)以模式植物水稻为材料发现与植物抗性及细胞程序性死亡的C2C2型锌指蛋白Os LOL1与转录因子Os-b ZIP58相互作用,后者结合于内质网中关键酶KO(ent-kaurene oxidase)基因的顺式作用元件G-box (5'-CACGTG-3'),促进GA的生物合成。最后,Ser/Thr位点磷酸化调控在GA合成中发挥重要作用,去磷酸化的RGA(repressor ofga1)是GA₂₀ox与GA₃ox的转录激活因子。

近年研究发现蕨类植物海金沙原叶体早期成熟阶段可以通过含有赤霉素烷骨架的成精子囊素促进雄孢子形成,改变海金沙性别比例。在蕨类植物早期原叶体时期,首先表达GA合成基因,如CPS (ent-copalyl diphosphate syn-thase)、KS(ent-kaurene synthase)、KO(ent-kaurene oxidase)、KAO(ent-kaurenoic acid oxi-dase)、GA₂₀ox (GA 20-oxidase)等,但GA₃ox不表达,存在一种C3位缺少羟基的GA₉中间产物,后者通过C6位甲基化的修饰形成成精子囊素运输到邻近晚发育GA₃ox高表达的原叶体;其次成精子囊素先在甲基释放酶催化下释放C6位甲基形成GA₉,后者再经GA₃ox催化形成GA₄;最后GA₄在GID2协助下,通过GA信号途径调控不同基因的表达从而维持海金沙中合适的雌雄配子比例。